一、单选题(共 25 道试题,共 50 分。)V
1. 下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B. 过渡态类似物
C. 类肽类似物
D. 非共价结合的酶抑制剂
E. 共价结合的酶抑制剂
满分:2 分
2. 哪种信号分子的受体属于核受体?
A. EGF
B. 乙酰胆碱
C. 5-羟色胺
D. 肾上腺素
E. 甾体激素
满分:2 分
3. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是:
A. 茶碱类
B. 二氢吡啶类
C. 胆碱类
D. 嘧啶类
E. 甾体类
满分:2 分
4. 生物大分子的结构特征之一是:
A. 多种单体的共聚物
B. 分子间的共价结合
C. 分子间的理自己结合
D. 多种单体的离子键结合
满分:2 分
5. 下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?
A. 泛昔洛韦
B. 喷昔洛韦
C. 更昔洛韦
D. 阿昔洛韦
E. 西多福韦
满分:2 分
6. 在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
A. 氨基酸构型的转变
B. 氨基酸排列顺序的转变
C. 酸碱性的转变
D. 分子量的增大或减小
E. 肽链长度的改变
满分:2 分
7. 降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?
A. PDE inhibitor
B. ACE inhibitor
C. HMG-CoA reductase inhibitor
D. Calcium antagonist
E. NO synthase
满分:2 分
8. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物?
A. 四氢异喹啉-3-羧酸
B. 2-哌啶酸
C. 2-氨基茚基-2-羧酸
D. alpha-氨基去甲冰片烷羧酸
E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸
满分:2 分
9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A. 亚甲基醚
B. 氟代乙烯
C. 亚甲基亚砜
D. 乙内酰胺
E. 硫代酰胺
满分:2 分
10. Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?
A. 模板定位法
B. 分子碎片法
C. 原子生长法
D. 从头计算法
满分:2 分
11. 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
A. pi
B. delta
C. logP
D. 分子折射率
满分:2 分
12. Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种??
A. 基态类似物抑制剂
B. 多底物类似物抑制剂
C. 过渡态类似物抑制剂
D. 伪不可逆抑制剂
E. 亲核标记抑制剂
满分:2 分
13. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A. -O-
B. -COOH
C. -OH
D. -NH2
E. 上述所有功能基
满分:2 分
14. 药物作用的靶标可以是
A. 酶、受体、核酸和离子通道
B. 细胞膜和线粒体
C. 溶酶体和核酸
D. 染色体和染色质
满分:2 分
15. 不属于经典生物电子等排体类型的是:
A. 一价原子和基团
B. 二价原子和基团
C. 三价原子和基团
D. 四取代的原子
E. 基团反转
满分:2 分
16. 哪种药物是钙拮抗剂?
A. 维拉帕米
B. 茶碱
C. 西地那非
满分:2 分
17. cGMP介导内源性调节物质有:
A. 甲状腺旁素
B. 乙酰胆碱
C. 黄体生成素
D. 肾上腺素
E. 降钙素
满分:2 分
18. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A. 默克
B. 辉瑞
C. 德温特
D. 杜邦
E. 拜尔
满分:2 分
19. 下列的哪种说法与前药的概念不相符?
A. 在体内经简单代谢而失活的药物
B. 经酯化后得到的药物
C. 经酰胺化后得到的药物
D. 经结构改造降低了毒性的药物
E. 药效潜伏化的药物
满分:2 分
20. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:
A. 选择性地抑制COX-2
B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C. 选择性地抑制COX-1
D. 有效地抗炎镇痛
E. 阻断前列腺素的合成
满分:2 分
21. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:
A. 降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B. 消除氨苄西林的不适气味
C. 增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收
D. 增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收
E. 提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间
满分:2 分
22. 下列结构中的电子等排体取代是属于:
A. 一价原子和基团
B. 二价原子和基团
C. 三价原子和基团
D. 四取代的原子
E. 环系等价体
满分:2 分
23. siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?
A. 13~15
B. 15~17
C. 17~19
D. 19~21
E. 21~23
满分:2 分
24. 下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
A. 拉米夫定
B. 吉西他滨
C. 阿昔洛韦
D. 去羟肌苷
E. 阿巴卡韦
满分:2 分
25. 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:
A. 生物电子等排替换
B. 立体位阻增大
C. 改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
D. 供电子效应
E. 增加反应活性
满分:2 分